Publicado no Encontro de Saberes 2017
Evento: XXV Seminário de Iniciação Científica
Área: CIÊNCIAS DA VIDA
Subárea: Parasitologia
Órgão de Fomento: Universidade Federal de Ouro Preto
| Título |
| Avaliação da atividade anti-Trypanosoma cruzi in vitro e in vivo de sistemas autoemulsionáveis contendo nifurtimox e benznidazol. |
| Autores |
|
GESSICA COUTO SCHAUN (Autor) Maria Terezinha Bahia (Orientador) ANA LIA MAZZETI (Co-Orientador) Líliam Texeira Oliveira (Co-Autor) Karolina Ribeiro Gonçalves (Co-Autor) |
| Resumo |
| A terapia específica para a doença de Chagas está restrita aos fármacos nifurtimox e benznidazol, que apresentam limitações em relação a eficácia e a indução de reações adversas. Dessa forma, novas estratégias terapêuticas estão sendo avaliadas, dentre elas a reformulação de medicamentos já disponíveis. Um tipo de formulação lipídica consiste nos sistemas autoemulsionantes (SEDDS) de administração de fármacos, que visa melhorar a biodistribuição dos fármacos, reduzir sua toxicidade e melhorar o acesso aos órgãos alvos. Dessa forma, o estudo tem como objetivos (i) avaliar citotoxicidade dos SEDDS contendo nifurtimox e benznidazol quando comparados ao fármaco livres utilizando células H9c2; (ii) avaliar a atividade anti-T. cruzi in vitro dos SEDDS contendo nifurtimox e benznidazol quando comparados aos fármacos livres utilizando células H9c2 infectadas pela cepa Y de T. cruzi; e (iii) avaliar a eficácia in vivo dos SEDDS quando comparada aos fármacos livres em camundongos infectados por T. cruzi. A avaliação da citotoxicidade in vitro mostrou que a formulação, em concentrações superiores ao IC90 dos fármacos livres apresentaram viabilidade celular ≥ a 75%, demonstrando a ausência de toxicidade da formulação em concentrações efetivas dos fármacos. Os estudos de atividade anti-T. cruzi in vitro resultaram em valores de IC-50 e IC-90 semelhantes da formulação quando comparado aos fármacos livres (SEDDS benznidazol o valor de IC-50 1,29±0,014 µM e o IC-90 foi 7,245±1,99 µM; para o SEDDS nifurtimox o IC-50 e o IC-90 foram respectivamente 0,71±0,12 µM e 4,37±1,44 µM). A avaliação da eficácia in vivo mostrou que a formulação induziu índices de cura semelhantes ao fármaco na forma livre. Apesar dos resultados obtidos terem mostrado que a formulação de SEDDS não aumentou a eficácia dos fármacos, a formulação apresenta vantagens como melhoria da biodisponibilidade oral, possuir baixo custo e ser de fácil produção em larga escala. |
